Ticagrelor è una ciclopentiltriazolopiridina, ed è il primo di una nuova classe di farmaci a struttura non tienopiridinica, ma simile all'ATP, in grado di interferire in modo reversibile con il recettore P2Y12: non impedisce infatti il legame dell'ADP al recettore P2Y12, ma induce una sua modifica conformazionale mantenendo il recettore in uno stato inattivo. Ticagrelor non richiede alcuna attivazione metabolica, ed è quindi subito attivo per via orale. Ticagrelor è associato a un rapido inizio d'azione e, paragonato al clopidogrel, a un maggior grado di inibizione piastrinica e a una più rapida cessazione dell'effetto farmacodinamico.
Nello studio PLATO, su pazienti con sindrome coronarica acuta, ticagrelor si è dimostrato superiore rispetto a clopidogrel, almeno per i primi 12 mesi successivi all'evento, nel ridurre il rischio di morte cardiovascolare, infarto miocardio o ictus cerebrale, nonché la mortalità da tutte le cause, senza differenze significative nell'incidenza totale di sanguinamenti maggiori secondo i criteri stabiliti dal protocollo di studio, ma con aumento dell'incidenza di emorragie maggiori non correlate a bypass aorto-coronarico. Sulla base dei risultati di questo studio ticagrelor è indicato in cosomministrazione con aspirina per la prevenzione di eventi aterotrombotici in pazienti con sindrome coronarica acuta, iniziando con una singola dose di carico di 180 mg, seguita da una dose di mantenimento di 90 mg due volte/die. Sulla base dei risultati di un altro studio, il PEGASUS-TIMI 54, ticagrelor trova inoltre indicazione, alla dose ridotta di 60 mg due volte/die, in cosomministrazione con aspirina, in pazienti con storia di infarto miocardico di almeno un anno e alto rischio di eventi aterotrombotici. Tra gli effetti collaterali del ticagrelor è stata riportata un'aumentata frequenza di dispnea (un effetto correlato al metabolismo dell'adenosina) e di pause ventricolari durante la prima settimana di terapia, per cui il farmaco dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con gravi disordini respiratori o a rischio di eventi bradicardici. Inoltre, ticagrelor può determinare un aumento dei livelli di acido urico, per cui è consigliata cautela nei pazienti con anamnesi di iperuricemia, artrite gottosa o nefropatia da acido urico. Ticagrelor non necessita di aggiustamento del dosaggio nell'insufficienza renale, ma è controindicato nei pazienti in dialisi.