Rivaroxaban (Xarelto®) è un farmaco attivo con circa l’80% di biodisponibilità per uso orale. L’emivita è di 7-11 ore, con un picco plasmatico 2-3 ore dopo la somministrazione. Rivaroxaban inibisce sia il fattore Xa libero che associato al coagulo. L’eliminazione del farmaco avviene per un terzo come farmaco attivo dal rene, mentre un terzo è metabolizzato dal fegato attraverso due vie, una CYP3A4 dipendente e una CYP3A4 indipendente, e quindi eliminato con le feci. Il restante terzo è metabolizzato a farmaco inattivo e quindi eliminato dal rene. Il profilo farmacocinetico e farmacodinamico è predicibile e dose-dipendente, non influenzato da età e sesso.

Il farmaco viene somministrato in una unica dose giornaliera. Si consiglia l’assunzione durante o dopo i pasti per migliorarne l’assorbimento. Gli inibitori potenti sia del CYP3A4 che della P-glicoproteina, come il ketoconazolo o il ritonavir, aumentano le concentrazioni plasmatiche del farmaco, per cui il loro uso è sconsigliato in associazione con rivaroxaban.

Rivaroxaban è approvato in Italia per le seguenti indicazioni (1):

1. la prevenzione del TEV dopo interventi di protesi d’anca e di ginocchio al dosaggio di 10 mg al dì;
2.  il trattamento del TEV sia a breve che lungo termine al dosaggio di 15 mg due volte al dì per le prime 3 settimane, seguito da 20 mg 1 volta al dì [ridotto a 15 mg nei pazienti con clearance della creatinina (ClCr) < 50 ml/min];
3. la profilassi delle recidive del TEV di lunga durata (dopo il completamento di una terapia di almeno 6 mesi per TVP o EP), al dosaggio di 10 mg una volta al giorno, nei pazienti a rischio non elevato di recidiva;
4. trattamento del tromboembolismo venoso (TEV) e prevenzione delle recidive di TEV nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni e dopo almeno 5 giorni di trattamento anticoagulante parenterale iniziale (dosaggio in base al peso corporeo);
5. la prevenzione dello stroke nella FA  al dosaggio di 20 mg una volta al dì, ridotto a 15 mg nei pazienti con ClCr < 50 ml/min;
6. la prevenzione di eventi aterotrombotici in pazienti adulti dopo una sindrome coronarica acuta (SCA) con biomarcatori cardiaci elevati al dosaggio di 2,5 mg due volte al giorno, somministrato insieme con il solo acido acetilsalicilico (ASA) o con ASA e clopidogrel o ticlopidina;
7. la prevenzione di eventi aterotrombotici in pazienti adulti, ad alto rischio di eventi ischemici, che presentano coronaropatia (coronary artery disease, CAD) o arteriopatia periferica (peripheral artery disease, PAD) sintomatica, al dosaggio di 2,5 mg due volte al giorno, somministrato insieme con acido acetilsalicilico (ASA).

Riferimento

1. Riassunto delle caratteristiche del prodotto, documento reso disponibile da AIFA il 10.01.2023