Il dabigatran etexilato (Pradaxa®), profarmaco del dabigatran è un inibitore diretto della trombina per uso orale. Il farmaco presenta una bassa biodisponibilità orale (6%) e, dopo l’assorbimento, è rapidamente e completamente convertito in dabigatran attraverso delle esterasi. I livelli plasmatici presentano un picco dopo 2 ore dalla somministrazione e l’emivita del farmaco è di 14-17 ore. L’eliminazione è prevalentemente renale, con l’80% del farmaco escreto immodificato nelle urine. Dabigatran presenta una cinetica prevedibile e la farmacodinamica è scarsamente influenzata dal cibo. Dabigatran viene somministrato in 2 dosi giornaliere. Le interazioni farmacologiche sono scarse, tuttavia l’uso di potenti inibitori della P-glicoproteina può modificarne sensibilmente i livelli plasmatici e pertanto se ne sconsiglia l’uso in associazione con dabigatran.

 

Dabigatran è approvato in Italia per le seguenti indicazioni (1):

  1. la profilassi del tromboembolismo venoso (TEV) dopo interventi di artroprotesi di ginocchio e anca alla dose di 220 mg al dì (1 cp da 110 mg 1-4 ore dopo l’intervento, quindi 2 cp una volta al giorno per i successivi 28-35 giorni);
  2. la prevenzione dello stroke nei pazienti con fibrillazione atriale alla dose di 150 mg ogni 12 ore. La dose deve essere ridotta a 110 mg bid in pazienti con elevato rischio emorragico, ridotta funzionalità renale e età avanzata;
  3. il trattamento della trombosi venosa profonda (TVP) e dell’embolia polmonare (EP) e la prevenzione delle recidive di TVP e EP negli adulti alla dose di 150 mg due volte al giorno, successivamente al trattamento con un anticoagulante parenterale somministrato per almeno 5 giorni. La dose deve essere ridotta a 110 mg bid in pazienti con elevato rischio emorragico, ridotta funzionalità renale e età avanzata;
  4. il trattamento del TEV e la prevenzione del TEV ricorrente in pazienti pediatrici, dalla nascita a meno di 18 anni di età, successivamente al trattamento con un anticoagulante parenterale somministrato per almeno 5 giorni. La dose varia in base al peso e all’età. Nota: al momento della pubblicazione di questa scheda la formulazione pediatrica non è ancora dispensata dal SSN.

Riferimento:

  1. Riassunto caratteristiche del prodotto, documento reso disponibile da AIFA il 16.02.2023