I farmaci antiaggreganti piastrinici appartenenti a questa categoria sono le tienopiridine (ticlopidina, clopidogrel e prasugrel) e il ticagrelor. Questi farmaci agiscono legandosi al recettore piastrinico dell'ADP P2Y12, inibendo così l'aggregazione piastrinica mediata dall'ADP, che, normalmente, attraverso il legame con i suoi specifici recettori, induce il cambiamento di forma delle piastrine, aumenta il contenuto di calcio intracellulare, la liberazione del contenuto dei granuli piastrinici e l'espressione del recettore glicoproteico IIb/IIIa, mediatore dell'aggregazione. Le tienopiridine sono dei profarmaci che vengono somministrati oralmente e richiedono un'attivazione metabolica a livello epatico da parte del citocromo P450. Il metabolita delle tienopiridine, tramite un legame covalente con il recettore P2Y12, inibisce irreversibilmente la via di trasduzione indotta dall'ADP, e quindi l'aggregazione piastrinica, per tutta la vita delle piastrine. Ticagrelor invece è una ciclopentiltriazolopiridina, il primo di una nuova classe di farmaci a struttura non tienopiridinica, ma simile all'adenosin-trifosfato (ATP), in grado di interferire in modo reversibile con il recettore P2Y12.