Apixaban (Eliquis®) è un farmaco attivo che agisce inibendo in maniera diretta il fattore Xa, con una biodisponibilità orale del 45%. Apixaban inibisce sia il fattore Xa libero che associato al coagulo. Il farmaco viene somministrato per os 2 volte al dì. I livelli plasmatici raggiungono il picco 3 ore dopo la somministrazione orale e l’emivita è di 8-14 ore. Apixaban è eliminato per il 25% del totale per via renale, la restante quota di farmaco viene eliminata attraverso il metabolismo ossidativo e l’intestino. L’uso contemporaneo di potenti inibitori del CYP3A4, come il ketoconazolo e il ritonavir, è controindicato perché ne aumenta le concentrazioni plasmatiche. Il profilo farmacocinetico e farmacodinamico è predicibile e dose-dipendente, non influenzato da età e sesso.
Apixaban è stato approvato in Italia per le seguenti indicazioni (1):
- la prevenzione del tromboembolismo venoso (TEV) in pazienti sottoposti ad interventi di artroprotesi di anca e ginocchio alla dose di 2.5 mg due volte al giorno;
- la prevenzione dello stroke nella fibrillazione atriale alla dose di 5 mg due volte al giorno. Il dosaggio deve essere ridotto a 2.5 mg due volte al giorno in soggetti con almeno 2 delle seguenti caratteristiche: età ≥80 anni, peso corporeo ≤ 60 Kg, creatinina sierica ≥1.5 mg/dL; o in soggetti con ClCr 15-29 ml/min;
- il trattamento della trombosi venosa profonda (TVP) e dell’embolia polmonare (EP) negli adulti al dosaggio di 10 mg due volte al giorno, per i primi 7 giorni seguiti da 5 mg due volte al giorno. Dopo il completamento di almeno 6 mesi di trattamento, la dose raccomandata di apixaban per la prevenzione delle recidive di TVP ed EP è 2,5 mg due volte al giorno nei pazienti a rischio di recidiva non elevato.
Riferimento:
- riassunto delle caratteristiche del prodotto, documento reso disponibile da AIFA il 14.04.2023
